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【越佳貿易】表面活性劑
發布日期:2019-8-1 14:38:39     已有  閱讀過本文

藥劑學第四章 表面活性劑

第四章 表面活性劑


第一節 表面現象與表面張力


1、  一種液體滴到另一液體的表面會:鋪展或形成液珠

2、  潤濕與接觸角

    楊氏方程-dG=σl-g(1+cosθ)

        θ=0°  完全潤濕         

       θ90°  可潤濕

       90°θ180°  不潤濕    

       θ=180°  完全不潤濕

3、  不同溶質對水界面表面張力的影響

      ①   無機電解質:使水的表面張力增加

      ②   低分子量的極性有機物:使水的表面張力緩慢降低

      ③   表面活性劑:使液體表面張力顯著降低

4、  吸附對固體表面性質的影響:①改變粉體分散性;②改變固體顆粒潤濕性

5、  吸附的作用:①掩味;②增溶與促吸收;③降低療效



第二節 表面活性劑


1、  表活劑=疏水基團+親水基團=烴鏈+電負性較強的原子或原子團

2、  表活劑的種類

離子型

陰離子型

高級脂肪酸鹽

堿金屬皂:一價皂,如鉀、鈉,可溶,刺激性大,常外用;O/WHLB   15-18

堿土金屬皂:二價皂,如、鎂、鋁,不可溶;W/O

有機胺皂

硫酸酯鹽

月桂醇硫酸鈉:縮寫SDSSLS,用作增溶劑、起泡劑、去污劑、潤濕劑;HLB 40

其他:月桂醇硫酸鎂、十八烷基富馬酸鈉

磺酸鹽


陽離子型

季銨型

苯扎氯/溴胺:用作消菌殺毒,不可與大分子陽離子藥物配伍使用

兩性離子型

大豆磷脂


卵磷脂

天然的,用作注射用乳劑

甜菜堿型

人工合成

氨基酸型

人工合成

球蛋白類

表面活性好,乳化能力強

非離子型

聚乙二醇型

聚氧乙烯脂肪醇醚/烷基酚醚

芐澤、乳化劑OP、平平加O……;用作增溶劑;O/W

聚氧乙烯脂肪酸酯

賣澤……;用于增溶;O/WHLB 14-16

聚氧乙烯聚丙乙烯共聚物

泊洛沙母泊洛沙母188=普朗尼克F68毒性小、刺激性小;用作消泡、潤濕、增溶

多元醇型

失水山梨醇脂肪酸酯

=脂肪酸山梨坦=司盤(Span);W/O

聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯

=聚山梨酯=吐溫(Tween);O/W

3、高分子表面活性劑:又稱雙親性共聚物;降低表面張力的能力較,滲透性較差,但乳化、分散、穩定性

4pC20↑,則該表面活性劑降低水的表面張力的效率↑


第三節 表面活性劑的物理學性質


1CMC

   1CMC的測定方法:電導法、表面張力法、光散射法、染料法、增溶法、熒光探針法……

   2)測定原理:溶液的性質從近似真溶液狀態變為類似膠體溶液

2克氏點:針對離子型表面活性劑,使用溫度下限

3曇點:針對聚氧乙烯型非離子表面活性劑,使用溫度上限

   注意:起曇是一種可逆現象,泊洛沙姆和司盤無起曇現象

4HLB

   1)石蠟的HLB=0;聚乙二醇HLB=20;十二烷基硫酸鈉(SDSHLB=40

   2HLB=(HLBa×Wa+HLBb×Wb) ÷(Wa+Wb)

5HLB值與應用

     HLB=1.5-3=消泡劑;         

     HLB=3-8=W/O型乳化劑;

     HLB=7-9=潤濕劑、鋪展劑;   

     HLB=8-16=O/W型乳化劑;

     HLB=13-18=增溶劑;         

     HLB=13-16=去污劑

6、表面活性劑的濃度增加,膠束的形態結構依次為球形或類球形→圓柱形或六角束狀→棒狀或板層狀

7、影響膠束形成的因素:表面活性劑的分子結構、電解質、氫離子濃度、醇、溫度

8、影響增溶的因素

  1)表面活性劑的結構與性質:碳原子數(碳氫鏈)↑、無支鏈、無極性基團和雙鍵→CMC↓→增溶↑

  2)藥物的結構與性質:鏈長↓、帶環或不飽和、極性大、環狀支鏈多、多環的分子量小→增溶↑

  3)添加劑:①無機鹽使離子型表面活性劑CMC↓,但增溶量↓;②烴類非極性有機化合物使極性有機化合物增溶量↑;③極性有機化合物使非極性有機化合物增溶量↑

  4)溫度:一般情況下,溫度↑→表面活性劑的濃度↑→增溶↑



第四節 表面活性劑的生物學性質


1、  對藥物吸收的影響

(1) 濃度的影響:低濃度促進藥物潤濕,加速藥物溶解吸收;高濃度形成膠束包裹藥物延緩吸收

(2)對生物膜透過的影響:溶解脂質,增加上皮細胞通透性

(3)對胃排空速率的影響:增加或降低

2、  與蛋白質的相互作用:離子型表面活性劑+蛋白質=蛋白質變性失活

3、  毒性

(1)陽離子表面活性劑>陰離子型>非離子型;陽離子型>兩性離子型

(2)靜注>口服>外用

(3)聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸脂>聚山梨酯

吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫80

4、  刺激性:離子型表面活性劑>非離子型


第五節 表面活性劑的其他


1、  表面活性劑的應用:增溶劑、潤濕劑、乳化劑、助懸與分散劑、起泡劑與消泡劑、去污劑、消毒殺菌劑

2、  表面活性劑的復配

(1)       陰離子型+陽離子型:具有更高的表面活性

(2)       陰離子型+非離子型>陽離子型+非離子型

小結/補充

1W/O乳化劑:司盤、多價皂、脂肪酸甘油酯類

2、吐溫對熱穩定,增溶作用不受pH影響

3CMC越小,締合數越大,MAC越大


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